第四代头孢类药物如头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利、头孢匹胺、头孢克定等。这些药物都是注射剂型，无口服剂型，在一些普通的感染很少用到第四代头孢，第四代头孢类药物主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。这就是为何很少见到第四代头孢的原因。

各代头孢的特点如下：

抗革兰氏阳性菌：第一代>第二代、第四代>第三代

抗革兰氏阴性菌：第四代>第三代>第二代>第一代

肾毒性：第一代>第二代>第三代>第四代

β内酰胺酶稳定性：第四代>第三代>第二代>第一代

目前临床较为常用的第四代头孢是头孢吡肟，其特点是可透过血脑屏障，抗菌谱广，对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性，对β-内酰胺酶稳定，对产AmpC酶的革兰氏阴性菌有效；另外，第四代头孢菌素对革兰阳性球菌如葡萄球菌属、链球菌属特别是耐青霉素肺炎链球菌的杀菌活性较第三代头孢菌素明显增强。在临床上仅限于严重感染的治疗。

头孢喹肟是目前唯一一个动物专用第四代头孢类抗生素，具有抗菌谱广，抗菌活性强的特点，适用于敏感菌引起的猪、牛的呼吸系统感染及奶牛乳房炎及母猪的无乳综合症的临床治疗。